题纲
BRAFV
RET重排/融合
HER2敏感突变
K-ras突变
NTRK融合
ROS1融合/重排
MET14外显子剪切区突变
TRK抑制剂
Larotrectinib(拉罗替尼):FDA批准用于成人和儿童的伴NTRK基因融合的实体瘤、且没有已知的获得性耐药突变的患者,同时还要求符合以下条件:转移或体弱不适合手术,或没有满意的替代疗法,或标准治疗后进展的患者
Entrectinib:对经选择的成人和儿童局部晚期或转移性NTRK融合阳性实体瘤,以及转移性ROS1+NSCLC,得到了FDA优先审查
Loxo-:对TRK基因融合的实体肿瘤,具有抗多个TRK激酶域突变活性的第二代TKI
ROS1抑制剂
恩曲替尼(Entrectinib):授予FDA优先审查成人和儿童的局部晚期或转移性NTRK融合阳性实体瘤,和转移性ROS1+NSCLC
克唑替尼:批准用于转移性ROS1重排-阳性或ALK融合-阳性NSCLC患者
罗拉替尼(Lorlatinib):授予FDA加速批准转移性ALK融合-阳性、曾接受克唑替尼和至少一种ALK抑制剂,阿来替尼或塞瑞替尼的NSCLC患者
作用机制:高效、选择性和透过血脑屏障的TKI,抑制ALK和ROS1原癌基因。
其他:色瑞替尼,劳拉替尼
沃利替尼
MET突变:在NSCLC中占1%-3%
沃利替尼,高选择性、强效、口服的MET受体酪氨酸激酶抑制剂。
样本数量:41名。其中16名为肺肉瘤样癌,25名为其他类型的非小细胞肺癌。其中17名患者接受的是沃利替尼一线治疗。
临床疗效:经过评估,31名疗效可评估的患者最佳疗效情况如下:MET外显子14跳变者的控制率超90%,客观缓解率为54.8%。
副作用:恶心、转氨酶升高、水肿、呕吐等。3级以上的严重副作用发生率为31.7%,处在可控范围内。
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