肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，发病率、死亡率均居恶性肿瘤的首位，是我国的“第一癌症杀手”，中国抗肺癌药物市场规模早已超过亿元，不过随着分子生物学的发展，多种基因突变与表达异常等分子机制被证实与NSCLC的发病、耐药相关。目前，多种分子靶向治疗药物已投入临床使用或正在进行临床试验。
目前国内外已上市及在研的肺癌靶向药主要靶点包括：
EGFR：吉非替尼、达克替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥西替尼、（TAK-）、（HS-）、（BPI-）
ALK：克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼、布加替尼、劳拉替尼
ROS-1：克唑替尼、恩曲替尼、卡博替尼、劳拉替尼
VEGF/VEGFR：安罗替尼、雷莫芦单抗、贝伐珠单抗
BRAF：达拉非尼+曲美替尼
KRAS：（载能）、（AMG）、（MRTX）、曲美替尼+多西他赛
RET：（BLU-）、（LOXO-）
MET：（Tepotinib）、（Tepotinib+吉非替尼）、（卡马替尼）。
EGFR▲▲▲吉非替尼01获批数据
一线治疗ORR为43%，中位PFS为5.7个月，中位OS为18.8个月；经治患者ORR为9.1%，中位PFS为2.2个月，中位OS为7.6个月；二线或三线治疗患者ORR为8%，中位PFS为3个月，中位OS为5.6个月。
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02吉非替尼联合化疗/靶向药物吉非替尼联合培美曲塞一线治疗的中位OS为43.4个月，中位PFS为16.2个月。
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吉非替尼联合培美曲塞+卡铂一线治疗的ORR为75.3%，中位OS为NC（notclear尚不明确），中位PFS为16个月。
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吉非替尼联合VEGFR抑制剂呋喹替尼一线治疗的ORR为72%，中位DOR为12.9个月，中位PFS为14.7个月。
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达克替尼达克替尼一线治疗的ORR为75%，中位DOR为14.8个月，中位PFS为14.7个月。
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厄洛替尼01联合贝伐珠单抗厄洛替尼联合贝伐珠单抗一线治疗的ORR为86.3%，中位DOR为16.6个月，中位PFS为18个月。
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02联合雷莫芦单抗厄洛替尼联合雷莫芦单抗治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者的ORR为76%，中位DOR为18个月，中位PFS为19.4个月。
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03联合MET抑制剂Emibetuzumab厄洛替尼联合Emibetuzumab一线治疗EGFR突变的转移性非小细胞肺癌患者的ORR为84.5%，中位DOR为9.5个月，中位PFS为9.3个月，中位OS为34.3个月。
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阿法替尼01获批数据阿法替尼一线治疗的ORR为50.4%，中位DOR为12.5个月，中位PFS为11.1个月，中位OS为28.2个月。
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02一线治疗阿法替尼一线治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌中国患者的中位PFS为12.3个月。
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03联合西妥昔单抗阿法替尼联合西妥昔单抗一线治疗晚期EGFR突变的NSCLC患者的ORR为69.5%，中位PFS为12.1个月，中位OS为NR（notreached未达到）。
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奥西替尼01获批数据奥西替尼治疗经EGFR-TKI治疗后进展的EGFRTM突变阳性晚期NSCLC患者的ORR为65%，中位DOR为11个月，中位PFS为10.1个月。
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02一线治疗奥希替尼一线治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌的ORR为77%，中位DOR为17.6个月，中位PFS为18.9个月，中位OS为38.6个月。
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03联合化疗奥希替尼联合化疗治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者的中位OS为48.4个月，中位治疗时间为6.1个月。
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04联合MET抑制剂沃利替尼奥西替尼联合MET抑制剂沃利替尼治疗在EGFR-TKI治疗后有疾病进展的MET扩增、EGFR突变的NSCLC患者的ORR为67%，中位PFS为11个月。
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TAK-TAK-治疗EGFR外显子20插入突变的患者的ORR为43%，中位PFS为7.3个月。
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HS-HS-治疗经一线EGFRTKIs后出现疾病进展的TM阳性晚期或转移性非小细胞肺癌患者的ORR为68.4%，中位DOR为NA（notavailable未评估到），中位PFS为NA。
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BPI-BPI-治疗经第1/2代EGFR-TKI治疗后疾病进展的晚期或复发性EGFR/EGFRTM突变的NSCLC患者的ORR为63.3%，DCR为93.8%。
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ALK▲▲▲克唑替尼ALK阳性患者一线治疗的ORR为74%，中位DOR为11.3个月，中位PFS为10.9个月；二线治疗的ORR为65%，中位DOR为7.4个月，中位PFS为7.7个月，中位OS为21.7个月。
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阿来替尼01获批数据一线治疗的ORR为79%，中位PFS为34.8个月；阿来替尼治疗克唑替尼经治的局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌的ORR为44%，中位DOR为11.2个月。
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02二线治疗阿来替尼治疗克唑替尼经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌的ORR为50.6%，中位PFS为10.9个月，中位OS为27.8个月。
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色瑞替尼01获批数据色瑞替尼一线治疗未接受系统治疗的ALK阳性NSCLC患者的ORR为73%，中位DOR为23.9个月，中位PFS为16.6个月；治疗经治的ALKALK阳性非小细胞肺癌患者的ORR为55%，中位DOR为7.4个月。
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02化疗经治色瑞替尼治疗之前接受过≤3个化疗方案且未接受过ALK抑制剂治疗的ALK重排NSCLC患者的ORR为67.7%，中位DOR为24个月，中位PFS为16.6个月，中位OS为51.3个月。
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03联合Opdivo色瑞替尼联合O药一线治疗ALK阳性NSCLC患者的ORR为83%，中位DOR为NE（notestimable未评估到），中位PFS为NE，中位OS为NE；治疗经治患者的ORR为50%，中位DOR为11.2个月，中位OS为4.6个月。
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04联合手术色瑞替尼联合手术治疗局部晚期可切除ALK阳性NSCLC患者的ORR为%，3名患者的OS超过12个月。
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05脑膜转移色瑞替尼治疗有脑膜转移的ALK阳性非小细胞肺癌患者的ORR为16.7%，中位DOR为5.5个月，中位PFS为5.2个月，中位OS为7.2个月。
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布加替尼01获批数据布加替尼治疗接受克唑替尼治疗后进展的晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者的ORR为54%，中位DOR为13.8个月。
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02获批数据更新布加替尼治疗接受克唑替尼治疗后进展的晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者的ORR为56%，中位PFS为16.7个月，中位OS为34.1个月。
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03一线治疗布加替尼一线治疗局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者的ORR为74%，中位DOR为NR，中位PFS为29.4个月，中位OS为NR。
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04至少接受过一种ALK抑制剂治疗布加替尼治疗接受过至少一种ALKTKI治疗后出现疾病进展的ALK阳性Ⅲ期或Ⅳ期非小细胞肺癌患者的ORR为40%，中位PFS为6.4个月，中位OS为NE。
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05至少接受过两种ALK抑制剂治疗布加替尼治疗之前接受过至少两种ALK抑制剂（包括克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的ORR为50%，中位PFS为6.6个月，中位OS为17.2个月。
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劳拉替尼劳拉替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者的ORR为48%，中位DOR为12.5个月。
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ROS-1▲▲▲克唑替尼克唑替尼治疗ROS-1阳性NSCLC患者的ORR为60%，中位DOR为18.3个月。
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恩曲替尼恩曲替尼治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，所有患者的ORR为78%。
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卡博替尼所有患者（试验中VS退出试验）的ORR为17%VS20%，一名ROS1基因DN点突变的患者几乎完全反应(PR为92%)，且持续反应时间9.1个月；另一名ROS1基因GR点突变患者的部分反应率约为50%。
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劳拉替尼所有患者的ORR为62%，中位PFS为21个月，中位DOR为25.3个月；仅接受克唑替尼治疗过的患者中，所有患者的ORR为35%，DCR为75%，中位PFS为8.5个月，中位DOR为13.8个月。
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VEGF/VEGFR▲▲▲安罗替尼01获批数据接受安罗替尼三线治疗的患者的ORR为9.2%，中位PFS为5.4个月，中位OS为9.6个月。
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02亚组分析研究人员分析了ALTER临床试验的亚组数据，以评估以往不同的治疗方案是否会影响安罗替尼的疗效。
试验结果表明，三组患者（贝伐珠单抗VS内皮抑制素VS未接受贝伐珠单抗或内皮抑制素）的中位PFS为2.8个月VS5.6个月VS5.5个月，中位OS为9.57个月VS9.87个月VS9.4个月。
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03联合信迪利单抗信迪利单抗+安罗替尼一线治疗NSCLC患者的ORR为72.7%，达到6个月PFS的患者比例为93.8%。
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雷莫芦单抗01获批数据接受雷莫芦单抗治疗的患者的中位OS为10.5个月VS9.1个月，中位PFS为4.5个月VS3.0个月。
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02联合厄洛替尼接受联合治疗的患者的中位PFS为19.4个月，ORR为76%，中位DOR为18个月。
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贝伐珠单抗01临床数据接受贝伐珠单抗联合紫杉醇和卡铂治疗的患者与单纯接受化疗的患者相比，OS明显延长。中位OS是12.3个月VS10.3个月。
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02联合培美曲塞维持治疗接受维持治疗的患者的中位PFS为5.7个月，中位OS为23.3个月。
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03联合化疗治疗肺腺癌脑转移贝伐珠单抗治疗非鳞状非小细胞肺癌有症状脑转移患者的所有患者的中位PFS为6.7个月，中位颅内无进展生存期（iPFS）为12个月，中位OS为18.3个月。
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BRAF▲▲▲达拉非尼+曲美替尼01获批数据接受达拉非尼与曲美替尼联合治疗的BRAFVE突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）三组患者（A组VSB组VSC组）的ORR为27%VS63%VS61%，中位DOR为21个月VS36个月VS22个月。
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02回顾性研究所有患者的中位PFS为16.3个月，中位OS为25.5个月。接受一线治疗的患者的中位PFS为18.3个月，中位OS为NR（notreached未达到）；接受二线及以上治疗的患者的中位PFS为16.3个月，中位OS为25.5个月。
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KRAS▲▲▲载能7例先前化疗过2次的患者的中位PFS为22.9周；11例先前化疗超过2次的患者的中位PFS为11.9周；在接受过2次以上化疗的11例患者中，中位OS为47.3周。
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AMG试验结果表明，接受AMG治疗的肺癌患者的ORR为50%。
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MRTX试验结果表明，6例NSCLC患者的ORR为50%，DCR为%。
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曲美替尼+多西他赛试验结果表明，所有患者的反应率（RR）为33%，中位DOR为5个月，18例患者部分缓解，19例患者疾病稳定。
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RET▲▲▲BLU-试验结果表明，接受BLU-治疗的晚期RET融合非小细胞肺癌患者的ORR为58%，先前接受过铂类化疗的患者的ORR为60%。
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LOXO-试验结果表明，LOXO-治疗RET融合晚期非小细胞肺癌患者的ORR为68%，中位DOR为20.3个月，中位PFS为18.4个月。
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MET▲▲▲Tepotinib试验结果表明，Tepotinib治疗METex14突变的NSCLC患者的ORR为55.3%，中位DOR为15.7个月，中位PFS为12.2个月。
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卡马替尼试验患者表明，经治患者的ORR为42%，中位DOR为9.72个月，中位PFS为5.42个月；初治患者的ORR为67.9%，中位DOR为11.14个月，中位PFS为9.69个月。
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